MEDICAMENTUL: formulare, forme de prezentare
si de conservare
Medicamentul este o substanta naturala sau sintetica folosita in practica medicala pentru prevenirea, ameliorarea sau vindecarea bolilor. Sunt considerate medicamente si substantele folosite pentru investigatii de diagnostic. Medicamentul va fi administrat bolnavului numai de catre cadrele medicalele specializate, iar formularea terapiei medicamentoase trebuie sa indeplineasca anumite conditii, si anume: substanta medicamentoasa sa aiba drept efect vindecarea bolnavului, iar administrarea sa fie facuta tinandu¬-se seama de varsta si sexul pacientului.
Medicamentele sunt prezentate sub diferite forme farmaceutice:
- pulberile se absorb repede din tubul digestiv, datorita marii suprafete de contact. Prezinta avantajul ca bolnavul beneficiaza de toti factorii activi din planta. Au dezavantajul ca se conserva mai greu, datorita descompunerii lor in contact cu aerul si umiditatea;
- capsule sunt invelisuri folosite pentru acoperirea medicamentelor solide, moi sau lichide, cu scopul de a le masca gustul sau mirosul neplacut, cat si pentru a dirija actiunea medicamentului (invelisul rezista la sucurile gastrice si se desface numai in intestin);
- pilule sunt forme farmaceutice solide sferice si cu greutate intre 0,10-0,50g, obtinute din una sau mai multe substante active si cu diferiti excipienti. Se inghit fara a fi mestecate. Se conserva mai bine, si actiunea lor poate fi dirijata;
- comprimate sunt forme farmaceutice de consistenta solida, cu aspect de cilindru sau disc. Sunt administrate oral sau dizolvate intr-o anumita cantitate de apa. Sunt dozate cu precizie;
- drajeurile sunt forme farmaceutice solide, acoperite de un strat protector pentru a masca gustul si mirosul neplacute al substantei active si de a-i dirija actiunea spre intestin;
- solutiile sunt forme medicamentoase active repartizate uniform intr-un lichid (de obicei apa).Solutiile pot fi simple sau compuse.
Medicamentele vor fi pastrate in vase de culoare inchisa pentru a fi ferite de lumina si, de asemenea, de umiditate (mai ales, drogurile vegetale si animale).
Antibiotice
Se obtin prin extractia, semisinteza sau sinteza chimica. Au activitatea asupra unor agenti infectiosi, dar in concentratii care nu sunt toxice pt. organism. Actiunea lor depinde de activitatea biologica a bacteriilor carora le modifica metabolismul, oprindu-le dezvoltarea sau chiar distrugandu-le. Antibioticele au marele dezavantaj ca produc rezistenta germenilor fata de ele. Rezistenta dobandita la antibiotice, foarte importanta pt. practica, are mai multe mecanisme : mutatii genetice ale bacteriei, care din sensibila se transforma intr-una rezistenta ; transmiterea de la o bacterie la alta a factorului de rezistenta.
Antibioticele se folosesc in scop curativ, in toate infectiile cauzate de germeni sensibili (de exemplu : scarlatina, febra tifoida etc.) ; in infectii cu germeni necunoscuti, daca viata bolnavului este in pericol sau sunt posibile sechele foarte grave ; infectii cu evolutie cronica, in care antibioticele fac parte dintr-un tratament complex ( tuberculoza ). Folosirea antibioticelor in scop profilactic este limitata.
Antibioticele nu sunt indicate pt. tratamentul bolilor virale ; pt. bolile usoare cu tendinta de vindecare spontana fara complicatii, infectiile localizate accesibil tratamentului chirurgical ; la bolnavii sensibilizati, unde pot aparea fenomene adverse foarte grave.
Penicilinele
Antibiotice bactericide, putin toxice si cu buna toleranta. Sunt antibiotice naturale obtinute prin extractie sau prin semisinteza. Nucleul lor de baza este acidul 6-aminopenicilanic, de care se leaga un radical diferit pt. fiecare tip de penicilina.
Penicilna G este solubila in apa, dar solutia fiind instabila, trebuie folosita in 24 h. administrata intramuscular, se reabsoarbe complet, dand niveluri sanguine maxime dupa 20-30 min. Administrata pe cale orala, este inactivata de sucul gastric acid. De asemenea, este inactiva de betalactamaza ( penicilinaza ) produsa de unele tulpini de stafilococ sau de bacili gram-negativi. Se elimina prin urina sub forma activa. Spectrul de activitate a antibioticului cuprinde :
- coci gram-pozitivi ( streptococ, pneumococ, stafibcoc ) ;
- coci gram-negativi ( meningococ )
- bacili ( tetanic, carbunos, perfningens ).
Este indicata pt. tratamentul anginelor, otitelor, sinuzitelor, pneumonii sau bronhopneumonii ; erizipel, antrax, gangrena gazoasa; lues; leptospiroze. Nu se recomanda a fi administrata in infectiile cu germeni rezistenti sau la cei sensibilizati la antibiotic ( uneori accidentele de sensibilizare sunt foarte grave, ducand la moarte ). Inainte de administrarea penicilinei, bolnavul va fi interogat cu grija cu privire la alte tratamente si la modul cum le-a suportat. Doza zilnica de penicilina variaza de la 1,2 milioane pe zi la cateva zeci de milioane u.i pe zi, si anume m septicemii, endocardite etc.
Penicilina V ( fenoximelil penicilina ) se administreaza oral si nu este inactivata de sucul gastric acid. Este prezentata in comprimate de 200.000 u.i. care se administreaza cu 30 min. inainte de masa sau dupa 3h de la masa. Se absoarbe bine din tubul digestiv. Are aceleasi caracteristici farmacologice ca Penicilina G, precum si indicasiile si contraindicatiile acesteia. Uneori pot aparea greturi si dureri abdominale. Dozele de Penicilina V vor fi cu 50% mai mari decat cele de Penicilina G.
Moldaminul prezentarea in flacoane de 600.000 si 1.200.000 u.i. este o penicilina depozit, de administrare parenterala. Administrat intramuscular se absoarbe lent, realizand niveluri sanguine mici, dar de lunga durata ( 4-6 zile ), suficiente pt. a impiedica streptococul beta-hemditic din gripa A. este folosit pt. profilaxia reumatismului poliarticular, a luesului cat si pt. tratamentul unor infectii streptococide usoare. Se administreaza intramuscular profund, in doza de 600.000-1.200.000 u.i. la interval de 4-6 zile.
Penicilinele semisintetice. Ampicilina ( aminobenzilpenicilina ) este o penicilina semisintetica rezistenta la acizi, dar inactivata de penicilinaza ( ca si penicilina G si V ). In spectrul sau de actiune se cuprind si uniigermeni gram-negativi, iar fata de cocii gram-pozitivi este mai slaba decat penicilina G. Este prezentata sub forma de capsule operculate ( 0,25 gr ) pt. administrare orala si flacoane de 0,25 si 0,5 gr. Pt. administrare parenterala. Se absoarbe bine dupa administrarea orala si parentala, se concentreaza foarte bine in caile biliare. Eliminarea se face pe cale renala, nemetabolizata. Prezinta dezavantajul ca sensibilizeaza organismul mai mult decat alte antibiotice. Doza zilnica pt. adult este intre 2-6 gr. ( dupa severitatea si localizarea infectiei ).
Carbenicilina (Pyopen), penicilina semisintetica pt. administrare parenterala ( este inactivata de acizi ) nu este rezistenta la penicilinaza, dar are spectrul larg. Este folosita pt. tratamentul infectiilor severe ( meningite, infectii urinare ), dar contraindicata la bolnavii sensibilizati la late peniciline. Produce dureri dupa administrarea intramusculara.
Meticilina este penicilina semisintetica pt. administrare parenterala ( nu rezista la aciditatea sucului gastric ). Rezista la penicilinaza, de unde si indicatia ei pt. tratamentul infectiilor cu stafilococi penicilinazopozitivi. Se elimina in cea mai mare parte prin rinichi. Este bine tolerata local si general. Doza zilnica pt. adult variaza intre 4-6 gr., la interval de 4-6h.
Oxacilina ( este prezentata in flacoane de 0,25 gr. Si capsule de 0,25gr. Substanta activa ). Este rezistenta l apenicilinaza stafilococilor ca si meticilina. Se administreaza oral, pt. ca rezista la actiunea aciditatii gastrice. Este bine tolerata local si general. Doza zilnica pe cale orala este 2-4 gr., preferabil pe nemancate. In bolile severe si cand calea digestiva nu este accesibila, se administreaza intravenos sau intramuscular, la intervalle de timp egale.
Cefalosporinele
Sunt antibiotice semisintetice, bactericide si cu mecanism de actiune asemanatoare penicilinelor. Sunt rezistente la penicilinaza stafilococilor si la unele enzime ale bacililor gram-negativi. Sunt inactive fata de piocinic si proteus, dar active pe cocii gram-pozitivi. Si unele tulpini de germeni gram-negativi. Nu se vor administra bolnavilor sensibilizati la cefalosporine, cat si la cei sensibilizati la penicilina.
Cefalotina (Keflin) este o cefalosporina care se administreaza parenteral (intramuscular, realizand niveluri sanguine pt. 4-6 h. ). Este greu tolerata, intramuscular (dureri) si intravenos, producand iritatii ale andovenei. Doza pt. adult si pe zi variaza in limitele foarte largi ( 2-6-10 gr. ) dupa severitatea si localizarea si localizarea infectiei.