Notiuni de farmacografie generala

NOTIUNI DE FARMACOGRAFIE GENERALA

Farmacografia generala este o ramura aplicativa a farmacologiei generale .

Studiaza :

Denumirea medicamentelor

Formele farmaceutice

Reteta medicala ( PRESCRIPTIA )

Reglamentarile privind prescrierea si eliberarea medicamentelor

Stabilirea schemelor farmacografice

Posologia

Supravegherea , monitorizarea si optimizarea farmacografiei si posologiei

MEDICAMENTUL

Poate fi :

• o substanta medicamentoasa ca atare
• preparat ( produs farmaceutic )

Substantele medicamentoase pot fi :

De sinteza sau semisinteza

De extractie

• vegetala
• animala

Minerale

Preparatele ( produsele ) farmaceutice contin substante medicamentoase prelucrate in diferite forme . Acestea pot fi :

Realizate in farmacie

Oficinale ( preparate dupa Farmacopee )

Magistrale ( preparate dupa retelele medicale )

Realizate in industrie ( tipizate )

Denumirea medicamentului poate fi :

Chimica

DCI ( denumirea comuna internationala ) recomandata de OMS

INN ( numele international neinregistrat ) sau denumirea comuna generica

Oficinala ( inscrise in Farmacopee poate fi DCI sau INN )

Comerciala ( " nume depus " sau inregistrat "R" sau " trade name " )

Formele farmaceutice

Se clasifica dupa mai multe criterii :

Dupa calea de administrare

• interne ( per os , sublingual )
• externe :

rectale

vaginale

nazale

cutanate

conjuctivale

• injectabile

s.c.

i.m.

i.v.

Dupa numarul substantelor

• simple
• compuse

Dupa durata efectului

• cu eliberare rapida
• cu eliberare intarziata ( retard )
• cu cedare controlata/forme moderne tip OROS ( oral osmotic system ) si TSS ( sistem therapeutic transdermic )

Dupa consistenta :

• solide
• semisolide
• lichide

RETETA MEDICALA ( PRESCRIPTIA )

Partile retetei sunt :

ANTETUL - date despre institutia medicala

SUPERSCRIPTIA - date despre bolnav si diagnostic

INVOCATIA - Rp ( lat. Recipe = ia ) - este formula de adresare catre farmacist

INSCRIPTIA - cuprinde denumirea medicamentelor

SUBSCRITIA - precizeaza forma farmaceutica si numarul dozelor

INSTRUCTIA - cuprinde indicatii pentru bolnav , privind farmacografia

Instructia incepe cu o formula de adresare catre farmacist :

DS ( lat. Detur signature = elibereaza si semneaza )

Eliberarea medicamentelor se face dupa anumite norme :

Norme privind eliberarea medicamentelor din farmaciile de circuit deschis pe baza de reteta , care se retin sau nu ;

• nu se retin retetele care au mentiunea " PERMANENT " - acestea sunt valabile 6 luni

Norme privind medicamentele eliberate fara reteta , de tip OTC ( " over the counter " ) = medicamente pentru marele public ( ex. : antigripale , medicamente contra tusei , etc. )

Medicamentele cu regim restrictiv sau contraindicate la femeia gravida .

Norme privind regimul produselor si substantelor medicamentoase toxice si stupefiante .

POSOLOGIA

Se ocupa de :

Schemele de administrare a dozelor de medicament

Variatia acestor scheme in functie de evolutia bolii , in scopul

• realizarii si mentinerii unui efect terapeutic dorit
• cu risc minim de fecte adverse

Aceste scheme cuprind :

Doza unitara

Modul de administrare

• continuu
• intermitent

Ritmul administrarilor

Momentul prizelor zilnice

Durata tratamentului

DOZA

Este cantitatea de substanta medicamentoasa care produce un anumit efect biologic .

Se exprima in :

G , mg sau unitati biologice

Raportate la :

• greutatea globala ( t0 kg pentru un adult )
• kg corp ( pentru substante puternic active )

Tipuri de doze utilizate in terapeutica :

In funtie de durata tratamentului :

• doza pentru o data
• doza pentru 24 de ore
• doza pentru o cura

Dupa modalitatea si viteza de realizare a efectului therapeutic :

• doza de atac
• doza de mentinere

In functie de intensitatea efectelor biologice sunt :

• doze eficace

doza eficace 25

doza eficace 50

doza eficace 100

• doze toxice
• doze letale

Se determina exclusiv pe animalele de laborator .

Exemple :

Doza eficace 50 - este doza care produce efect la 50% dintre indivizii unui lot sau doza care produce 50% din efectul maxim posibil .

INDICELE TERAPEUTIC IT

Este un indicator de siguranta terapeutica si este dat de raportul dintre doza minima eficace si doza maxima tolerate , raportata la 50% indivizi .

IT = Dm E 50 / DM 50

IT = indice therapeutic

Dm E50 = doza minima eficace

DM 50 = doza maxima tolerata raportata la 50% indivizi

Cu cat IT este mai mare cu atat exista o marja de siguranta mai mare pentru acel medicament .

CONCENTRATIA PLASMATICA

Este un indice mai correct de exprimare a eficacitatii terapeutice su toxicitatii unui medicament , comparativ cu doza administrate , mai ales pentru med.cu IT mic.

Concentratia plasmatica poate fi :

• minima
• medie
• maxima
• toxica

Intre concentratia plasmatica minima se afla zona concentratiei plasmatice terapeutice.

Posologia poate fi :

• standard pentru toti pacientii
• individualizata pentru un pacient

Individualizarea posologiei se face prin adaptarea posologiei standard , in functie de factori care tin de bolnavi :

Fiziologici

• varsta
• greutate corporala
• sarcina

patologici

• gravitatea bolii
• alte afectiuni concomitente
• insuficiente functionale :

renala

hepatica

genetici : enzimopatiii

Calculul dozelor ( D ) in functie de varsta

Doza la copil = A/ ( A+12 ) x D adult

A = varsta copilului

Calculul dozelor in functie de greutate

Doza copil = G / 70 x D adult

G = greutatea copilului

70 = greutatea unui adult standard

Calculul dozei in functie de suprafata corporala

Doza copil = S ( m² ) / 1,73 x D adult

11,73 m² = suprafata corporala a adultului de 70 kg

S = suprafata corporala a copilului

( se afla in tabele speciale )

Individualizarea posologiei in insufiecienta renala

Gradul de insuficienta renala se apreciaza in functie de clearance-ul creatininei ( Cl cr. )

Cearence-ul renal reprezinta numarul de ml de plasma epurati de o anumita substanta in unitatea de timp .

Clearance-ul creatinitei endogene are ca principiu determinarea creatininei in sange si urina , concomitant cu masurarea debitului urinar intr-un timp limitat .

Cl_R(i.r) = Cl _cr ( i.r.) / Cl _R x Cl _cr

Cl_R(i.r) = clearance-ul renal al medicamentelor in insuficienta renala

Cl _cr = clearance-ul creatininei

Cl _cr ( i.r.) = clearance-ul renal sau constanta de eliminare renala ( Ke )

Cl_T = Cl_R - Cl_Nr

Cl_T = clearance-ul total

Cl_R = clearance-ul renal

Cl_N = clearance-ul nonrenal ( hepatic , biliar )

La medicamentele epurate exclusiv renal

Cl _T Cl _R

Doza variaza din punct de vedere al clearance-ului

D_i.r. = Cl _{R ( i.r).} / Cl_R x D _normala

Sau

D_i.r. = (D _normala x k_{e i.r.} ) / k_{e n}

k_{e i.r.} = constanta de eliminare in insuficienta renala

k_{e n} = constanta de eliminare normala

TIMPUL DE INJUMATATIRE

Sau semiviata biologica este timpul in care concentratia de medicamente se reduce la jumatate .

Timpul de injumatatire in insuficienta renala se recalculeaza dupa formula :

T ( i.r. ) = 0,693/k_en

DOZA DE ATAC ( D_A )

Este doza care realizeaza concentratia plasmatica eficace

D_a = C_p x V_d

C_p = concentratia plasmatica

V_d = volumul de distributie

DOZA DE MENTINERE ( D_M )

Este doza care intretine C_p eficienta si de regula este egala cu cantitatea de medicament epurata din organism .

D_m = C_SS x Cl _T x / F

Unde

Cl_T = ( D_m x F ) / ( C_SS x )

F = fractia de biodisponibilitate

Cl _T = clearance-ul total

C_SS = concentratia plasmatica medie in stare stationara

Cl _T = reprezinta epurarea medicamentului din organism

Cl_T = Cl_H + Cl_R + Cl_B

Cl_H = clearance-ul hepatic

Cl_R = clearance-ul renal

Cl_B = clearance-ul biliar

Cl_T = Ke x Vd

Ke = constanta de epurare

Vd = volumul de distributie

SUPRAVEGHEREA TERAPIEI

Este de 2 feluri :

Comuna pentru toti pacientii

Particulara pentru urmatoarele situatii :

• bolnavii cu riscuri cu

insuficienta hepatica

insuficienta renala

insuficienta cardiaca

• pacientii cu stari fiziologice speciale

nou nascut

copil

femeia gravida

varstnic

• medicamente cu indice terapeutic mic

antibiotice aminoglicozide

antimalarice

antipileptice

Supravegherea terapeutica se face pe baza a 3 criterii :

• clinic
• biochimic
• farmacocinetic

Supravegherea pe criteriul clinic

Se poate face in doua moduri :

Urmarirea efectului terapeutic , de exemplu TA la administrarea unor medicamente antihipertensive

Urmarirea aparitiei unor efecte adverse usoare ce preced instalarea efectului terapeutic ; exemplu atropina - uscaciunea gurii

Supravegherea pe criteriul biochimic

Se face pentru medicamentele a caror eficacitate terapeutica este cuantificata printr-un parametru biochimic .

Exemple :

• glicemia pentru antidiabetice
• timpul de protrombina pentru anticoagulante

Supravegherea pe criteriul farmacocinetic

Consta in dozarea concentratiei plasmatice in sange si readaptarea dozei pe baza acestei concentratii .

Se aplica pentru medicamente cu marja de siguranta terapeutica mica .

Exemple :

Cardiotonice

Antibiotice aminoglicozide

COMPLIANTA

Este definite ca respectarea stricta a prescriptiei medicale de catre bolnav si anturajul sau .

Complianta este in factor " sine qua non " pentru asigurarea eficacitatii farmacoterapeutice .

Complianta reflecta calitatea relatiei medic-bolnav-farmacist .

Pentru optimizarea compliantei trebuie avute in vedere urmatoarele :

Pentru bolnavii tratati in ambulator in activitate nu sunt indicate

• administrarea la intervale scurte
• administrarea pe cale rectala

Pentru bolnavii cu tulburari de deglutitie - forme lichide sau comprimate mici

Pentru bolnavii cu tulburari motorii - medicamente in ambalaje usor de deschis

Pentru bolnavii cu tulburari de vedere - medicamente differentiate prin forma , culoare si etichete scrise lizibil

Pentru bolnavii cu tulburari de memorie - medicamente livrate in pachete calendaristice

Pentru copii - comprimate mici + piure de fructe

Acceptarea de catre bolnavi a medicamentelor este legata si de :

• miros
• gust
• culoare

Consecintele unei compliante deficitare sunt :

Ineficienta farmacoterapiei

Recaderea brutala cu reaparitia simptomatologiei , la intreruperea premature

Rezistenta microbiana

Efecte rebound , la intreruperea brusca a unui tratament

Insuficienta comunicare cu bolnavul si instruirea incomplete privind tratamentul sau reprezinta principalele cauze de ne-complianta .